青霉素皮式 机理

青霉素的作用机制？~

青霉素是B-内酰胺抗生素，在细胞繁殖期起杀菌作用。

青霉素作用机制是干扰细菌细胞壁的合成。
青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。
其对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。


青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。

青霉素是由β -内酰胺和噻唑环组成的小分子药物 ,它本身没有抗原性 ,不能直接引起过敏反应。青霉素过敏原可以是青霉素与体内蛋白质、多肽的结合物 ,其分子上含有二个以上青霉噻唑基团 ,就可以引发过敏性休克反应。但青霉素与自体蛋白的结合物仅有很弱的抗原性 ,而且结合的速度比较慢。在培养发酵产生青霉素的过程中 ,同时可以形成青霉噻唑蛋白、多肽等具有强致敏性的物质。若在青霉素生产工艺中未能完全去除这些物质 ,它们就将残留在青霉素制品中 ,而成为重要的过敏原。
近年来国内经过大量病例的临床观察和试验研究证明 ,青霉素中的高分子杂质是产生过敏反应的过敏原 ,发现杂质含量随生产厂家、生产工艺和批号的不同而不同。
严重的青霉素反应可能导致喉头水肿和剥脱性皮炎以及休克，一般进展迅速而导致生命危险，因此在我国都要求在使用青霉素之前进行皮试以尽可能保证用药安全。

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